Adreneges System

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Inhaltsverzeichnis 1 Einführung 1.1 Biogene Amine 1.2 Synthese der Neurotransmitter 1.3 Adrenerge Synapse 2 Signaltransduktion 2.1 α1 2.2 α2 2.2.1 Clonidin 2.2.2 α-Methyldopa 2.2.3 Oxymetazolin 3 Direkt wirkende Sympathomometika 4 Indirekt... 4.1 β Rezeptoren 4.1.1 Isoprenalin/Orciprenalin 4.2 Mutterkornalkaloide 5 Direkt wirkende Sympatholytika 6 Indirekt wirkende Sympathomometika 6.1 Tyramin 6.2 Ephedrin 6.3 Amphetamine 6.4 Methylxantine 7 Antisympathotonika 8 Herz 9 Kreislauf

[Bearbeiten] Einführung

nach seminar PDF aigner

• Vegetatives Nervensystem

[Bearbeiten] Biogene Amine

[Bearbeiten] Synthese der Neurotransmitter

[Bearbeiten] Adrenerge Synapse

• Calciumeinstrom bewirkt Fusion der Vesikel
• Dopamin wird im Vesikel durch die Dopaminhydrolase zu Noradrenalin umgesetzt
• Noradrenerge reuptake Pumpe kann gehemmt werden (Kokain/indirektes Sympathomometika/ Trizyklische Antidepressiva)
• Autozeptor: Rückkopplung
  • α2: Negative Rückkopplung nicht nur bei adrenergen, sondern auch bei Cholinergen oder dopaminergen Synapsen
  • β2: Postitive Rückkopplung

[Bearbeiten] Signaltransduktion

[Bearbeiten] α1

Gq-> PLCß-> IP3 +DAG-> IP3 Bindung an IP3 Rezeptor am ER -> Ca geht hoch -> CaM -> MLCK -> Kontraktion

• Blutgefäße Glatte Muskulatur Konstriktion der Blutgefäße
• ER Calcium reicht nicht zur Öffnung aus; DAG geht an TRPC Kanäe und bewirkt einen Natriumeinstrom. Depolaristation aktiviert Ca Ionenkanäle und öffnet diese -> Kontraktion
• Preferentielles Sympathomimetikum Phenylephrin preferentiell 80% α1
  • Kardiovaskuläre Nebenwirkungen -> reflektorische Herzfrequenzabnahme
• Suprarenin (Adrenalin) wirkt über α Rezeptoren konsriktorisch über β Rezeptoren dilatatorisch.
  • Bei geringer Konzentration prefenentiell vasodilatatorisch 1-2µg/min
  • Bei hoher Konzentration konstriktorisch 10-20µg/min
• Noradrenalin hat eine β2 Lücke: Septischer, anaphylaktischer und Kardiogener Schock
  • Zusatz als Lokalanaesthätikum

[Bearbeiten] α2

• Präsynaptisch -> Aktivierung von Gi und Hemmung des Ca Einstromes

[Bearbeiten] Clonidin

• Clonidin preferentieller α2 Agonist
  • Hypertonie Therapie
  • Bludruckregulation
  • Clonidin Veringert die AP Frequenz im Sympathikus
  • Erhöhung der parasympathischen Aktivität des N. Vagus
  • Peripher α2 Aktivierung -> Verringerung der Reninfreisetzung
• Nebenwirkung: Initialer Blutdruckanstieg: Initiale Postsynaptische α2 Aktivation, Müdigkeit, Sedierung
  • Mundtrockenheit und Obstipation durch präsynaptiche α2 Rezeptoren auf Parasympathischen Neuronen
  • Rebound Hypertonie bei abruptem Therapieende

[Bearbeiten] α-Methyldopa

• Wird von Dopamin-ß-Hydroxylase in Methylnoradrenalin überführt Falscher Transmitter
• Stärkere α2 Wirkung als Noradrenalin
• Antihypertonikum in der Schwangerschaft weil andere Mittel kontraindiziert sind.

[Bearbeiten] Oxymetazolin

• α2 Preferentiell Oxymatazolin: Nasenspray Konstriktion der Nasenschleimhaut -> Absterben der Nasenschleimhaut.
  • Rebound effekt: Besondere Schwellung nach Absetzen
  • Verdünnung bei Kleinkindern.

[Bearbeiten] Direkt wirkende Sympathomometika

wirken als Agonisten der Adrenorezeptoren (wie ...)

[Bearbeiten] Indirekt...

• setzen nicht direkt am Rezeptor an

[Bearbeiten] β Rezeptoren

• G Protein Gekoppelter Rezeptor
• Adenylcyclase -> Mehr cAMP -> PKA -> Ryanodin Rezeptor -> positive Inotropie
  • Zweiter Weg über Lambdan -> Positiv Lysotrop(höhere Erschlaffungsgeschwindigkeit)

[Bearbeiten] Isoprenalin/Orciprenalin

• bei AV Überleitungssörungen
• Nebenwirkungen: Tachykardie, Herzrythmusstörungen, Angina Pectoris, Hyperglycaemie, Toleranzentwickung
• Herz mehr β1 also: positiv chronotrop, Positiv dromotrop Positiv Inotrop

[Bearbeiten] Mutterkornalkaloide

• α Sympathomimentika
• Lysergsäure -> LSD Abkömmling
• Dihydroergotamin

[Bearbeiten] Direkt wirkende Sympatholytika

• siehe Mimentika

Migräne

[Bearbeiten] Indirekt wirkende Sympathomometika

[Bearbeiten] Tyramin

• Naturstoff aus Käse
• über Natriumpumpe in die Synapse
• verhindert den Abbau von Noradrenalin über MAO -> Mehr Noradrenalin im Synaptischen Spalt verfügbar.
• Zu starker Käsekonsum ist kontraindiziert bei Gabe von MAO Hemmern

[Bearbeiten] Ephedrin

• Abschwellung der Nasenschleimhaut
• nicht wirksam zur Bronchospasmolyse, da direkte Wirkung auf β2 Rezeptoren gering

[Bearbeiten] Amphetamine

• Weckaminen
• ZNS Wirkung (lipophil Blut Hirn Schranke)
• Appetitizügler

[Bearbeiten] Methylxantine

• Hemmen Adenosinrezeptor
• Coffein (1,3,7 Trimethylxanthin) wirkt indirekt sympathomimetisch
• Bindung an Adenosin-1 Rezeptor (negative Inotropie , negative Chronotropie)
• Bronchodilatatorisch, hemmt den Adenosinrezeptor und verhindert die Inhibition von Ca Einstrom durch PKA
• Diuretische Wirkung über Adenosinrezeptoren an der Niere

[Bearbeiten] Antisympathotonika

• verringern die Aktivität des Sympathikus , von oben (präsynaptisch )

[Bearbeiten] Herz

• β und β1 Rezeptoren
• Aktivierung -> Positiv chronotrop(Frequenz), dromotrop(Leitungsgeschwindigkeit), inotrop(Kontraktionskraft)
• α1 Rezeptoren positiv inotrop

[Bearbeiten] Kreislauf

• α 1 und 2 vasokonstriktion totaler peripherer Widerstand
• β 1 und 2 Vasodilatation
• Noradrenalin Herfrequnz sinkt trotz β1 Stimulation