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EinführungBearbeiten

nach seminar PDF aigner

Biogene AmineBearbeiten

Synthese der NeurotransmitterBearbeiten

Adrenerge SynapseBearbeiten

  • Calciumeinstrom bewirkt Fusion der Vesikel
  • Dopamin wird im Vesikel durch die Dopaminhydrolase zu Noradrenalin umgesetzt
  • Noradrenerge reuptake Pumpe kann gehemmt werden (Kokain/indirektes Sympathomometika/ Trizyklische Antidepressiva)
  • Autozeptor: Rückkopplung
    • α2: Negative Rückkopplung nicht nur bei adrenergen, sondern auch bei Cholinergen oder dopaminergen Synapsen
    • β2: Postitive Rückkopplung

SignaltransduktionBearbeiten

α1 Bearbeiten

Gq-> PLCß-> IP3 +DAG-> IP3 Bindung an IP3 Rezeptor am ER -> Ca geht hoch -> CaM -> MLCK -> Kontraktion

  • Blutgefäße Glatte Muskulatur Konstriktion der Blutgefäße
  • ER Calcium reicht nicht zur Öffnung aus; DAG geht an TRPC Kanäe und bewirkt einen Natriumeinstrom. Depolaristation aktiviert Ca Ionenkanäle und öffnet diese -> Kontraktion
  • Preferentielles Sympathomimetikum Phenylephrin preferentiell 80% α1
    • Kardiovaskuläre Nebenwirkungen -> reflektorische Herzfrequenzabnahme
  • Suprarenin (Adrenalin) wirkt über α Rezeptoren konsriktorisch über β Rezeptoren dilatatorisch.
    • Bei geringer Konzentration prefenentiell vasodilatatorisch 1-2µg/min
    • Bei hoher Konzentration konstriktorisch 10-20µg/min
  • Noradrenalin hat eine β2 Lücke: Septischer, anaphylaktischer und Kardiogener Schock
    • Zusatz als Lokalanaesthätikum

α2Bearbeiten

  • Präsynaptisch -> Aktivierung von Gi und Hemmung des Ca Einstromes
ClonidinBearbeiten
  • Clonidin preferentieller α2 Agonist
  • Nebenwirkung: Initialer Blutdruckanstieg: Initiale Postsynaptische α2 Aktivation, Müdigkeit, Sedierung
    • Mundtrockenheit und Obstipation durch präsynaptiche α2 Rezeptoren auf Parasympathischen Neuronen
    • Rebound Hypertonie bei abruptem Therapieende
α-MethyldopaBearbeiten
  • Wird von Dopamin-ß-Hydroxylase in Methylnoradrenalin überführt Falscher Transmitter
  • Stärkere α2 Wirkung als Noradrenalin
  • Antihypertonikum in der Schwangerschaft weil andere Mittel kontraindiziert sind.
OxymetazolinBearbeiten
  • α2 Preferentiell Oxymatazolin: Nasenspray Konstriktion der Nasenschleimhaut -> Absterben der Nasenschleimhaut.
    • Rebound effekt: Besondere Schwellung nach Absetzen
    • Verdünnung bei Kleinkindern.

Direkt wirkende SympathomometikaBearbeiten

wirken als Agonisten der Adrenorezeptoren (wie ...)

Indirekt...Bearbeiten

  • setzen nicht direkt am Rezeptor an


β RezeptorenBearbeiten

  • G Protein Gekoppelter Rezeptor
  • Adenylcyclase -> Mehr cAMP -> PKA -> Ryanodin Rezeptor -> positive Inotropie
    • Zweiter Weg über Lambdan -> Positiv Lysotrop(höhere Erschlaffungsgeschwindigkeit)
Isoprenalin/OrciprenalinBearbeiten

MutterkornalkaloideBearbeiten

  • α Sympathomimentika
  • Lysergsäure -> LSD Abkömmling
  • Dihydroergotamin

Direkt wirkende SympatholytikaBearbeiten

  • siehe Mimentika

Migräne

Indirekt wirkende SympathomometikaBearbeiten

TyraminBearbeiten

  • Naturstoff aus Käse
  • über Natriumpumpe in die Synapse
  • verhindert den Abbau von Noradrenalin über MAO -> Mehr Noradrenalin im Synaptischen Spalt verfügbar.
  • Zu starker Käsekonsum ist kontraindiziert bei Gabe von MAO Hemmern

EphedrinBearbeiten

  • Abschwellung der Nasenschleimhaut
  • nicht wirksam zur Bronchospasmolyse, da direkte Wirkung auf β2 Rezeptoren gering

AmphetamineBearbeiten

  • Weckaminen
  • ZNS Wirkung (lipophil Blut Hirn Schranke)
  • Appetitizügler

MethylxantineBearbeiten

  • Hemmen Adenosinrezeptor
  • Coffein (1,3,7 Trimethylxanthin) wirkt indirekt sympathomimetisch
  • Bindung an Adenosin-1 Rezeptor (negative Inotropie , negative Chronotropie)
  • Bronchodilatatorisch, hemmt den Adenosinrezeptor und verhindert die Inhibition von Ca Einstrom durch PKA
  • Diuretische Wirkung über Adenosinrezeptoren an der Niere

AntisympathotonikaBearbeiten

  • verringern die Aktivität des Sympathikus , von oben (präsynaptisch )

HerzBearbeiten

  • β und β1 Rezeptoren
  • Aktivierung -> Positiv chronotrop(Frequenz), dromotrop(Leitungsgeschwindigkeit), inotrop(Kontraktionskraft)
  • α1 Rezeptoren positiv inotrop

KreislaufBearbeiten

  • α 1 und 2 vasokonstriktion totaler peripherer Widerstand
  • β 1 und 2 Vasodilatation
  • Noradrenalin Herfrequnz sinkt trotz β1 Stimulation

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